NOVALGINA / NEO-MELUBRINA

Jarabe

(METAMIZOL (DIPIRONA))

Non-narcotics and Antipyretics (N2B)

SANOFI-AVENTIS.jpg
ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
INDICACIONES
INTERACCIONES
PRECAUCIONES
PRESENTACIÓN
PROPIEDADES
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

En principio, la dosificación y ruta de administración dependen del efecto analgésico deseado y de la condición del paciente. En muchos casos, la administración oral es suficiente para alcanzar satisfactoriamente la analgesia.

Cuando se requiere un rápido inicio del efecto analgésico o cuando no está indicada la administración oral, se recomienda la administración intravenosa o intramuscular. Debe considerarse que la administración parenteral está asociada con un mayor riesgo de reacciones anafilácticas/anafilactoides. En niños entre los 3 y los 11 meses de edad, la dipirona sólo debe inyectarse por vía intramuscular.

Para todas las formas de dosificación, el efecto analgésico y antipirético puede esperarse entre 30 y 60 minutos después de la administración. Dicho efecto generalmente persiste durante aproximadamente 4 horas.

Puesto que las reacciones hipotensivas posteriores a la inyección pueden ser dependientes de la dosis, debe considerarse cuidadosamente la indicación para las dosis únicas parenterales superiores a 1 g de dipirona.

• Vía oral/Adultos: 8 mg a 16 mg/Kg de peso corporal.

• Vía parenteral/Adultos: 6 mg a 16 mg/Kg de peso corporal.

• Fiebre en niños: usualmente es suficiente una dosis de 10 mg/Kg de peso corporal.

Si el efecto de esta dosis única aún es insuficiente o cuando el efecto analgésico ha cedido, puede repetirse hasta una dosis diaria máxima según lo abajo indicado.

Tabletas por 500 mg:

Adultos: 1 o 2 tabletas 3 o 4 veces al día, según la intensidad del dolor y sus causas, máximo 3 g.

Niños: ½ o 1 tableta, 2 o 3 veces al día, según la edad, máximo 2 g para niños de 6 a 12 años y 1 g para menores de 6 años. Puede administrarse dosis mayores cuando sea necesario, particularmente en artritis, bajo supervisión médica.

Jarabe:

Adultos: 2 a 4 cucharaditas de 5 mL (300 a 600 mg).

Esta dosis puede repetirse 3 a 4 veces al día.

Niños:

2 a 4 años: ½ cucharadita (75 a 150 mg).

4 a 6 años: 1 a 1 ½ cucharadita (150 a 225 mg).

6 a 14 años: 1 ½ a 2 cucharaditas (225 a 300 mg).

Estas dosis pueden repetirse 3 o 4 veces al día.

Ampollas:

Parenteral: Adultos y jóvenes a partir de los 15 años, pueden recibir de 2 a 5 mL I.V. o I.M. 3 a 4 veces al día.

Presentación

Infantes

Niños

Adultos y

adolescentes

5 a 8 kg

9 a 15 kg

16 a 23 kg

24 a 30 kg

31 a 45 kg

46 a 53 kg

A partir de los 15 años

Solución Oral Gotas

(20 gotas = 1 mL = 500 mg)

Dosis
individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

2 a 5 gotas

3 a 10 gotas

5 a 15 gotas

8 a 20 gotas

10 a 30 gotas

15 a 35 gotas

20 a 40 gotas

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

5 gotas

hasta 4 veces al día

10 gotas

hasta 4

veces al día

15 gotas

hasta 4

veces al día

20 gotas

hasta 4 veces al día

30 gotas

hasta 4

veces al día

35 gotas

hasta 4 veces al día

40 gotas

hasta 4 veces al día

Jarabe

(1 mL = 50 mg)

Dosis individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

1.25 a 2.5 mL,(¼ a ½ medidas þ)

2.5 a 5 mL,

(½ a 1 medidas þ)

3.75 a 7.5 mL,(¾ a 1½ medidas þ)

5 a 10 mL,

(1 a 2 medidas þ)

7.5 a 15 mL,

(1½ a 3 medidas þ)

9 a 17.5 mL,

(1¾ a 3½ medidas þ)

10 a 20 mL,

(2 a 4 medidas þ)

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

2.5 mL hasta 4 veces al día

5 mL hasta 4 veces al día

7.5 mL hasta 4 veces al día

10 mL hasta 4 veces al día

15 mL

hasta 4 veces al día

17.5 mL hasta 4 veces al día

20 mL hasta 4 veces al día

Supositorio

infantil

(1 supositorio

= 300 mg)

Dosis individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis individual

Dosis individual

Dosis individual

Dosis individual

---

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1*

1*

1*

1*

---

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

---

---

1 supositorio*

hasta 4

veces al día

1 supositorio*

hasta 4

veces al día**

1 supositorio*

hasta 4

veces al día**

1 supositorio*

hasta 4

veces al día

---

Solución inyectable

ampolla de 2 mL

(1 mL = 500 mg)

Ampolla de 5 mL

(1 mL =500 mg)

Dosis individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

0.1 a 0.2 mL

Sólo I.M.

0.2 a 0.5 mL

I.M. o I.V.

0.3 a 0.8 mL

I.M. o I.V.

0.4 a 1 mL

I.M. o I.V.

0.5 a 1.5 mL

I.M. o I.V.

0.8 a 1.8 mL

I.M. o I.V.

---

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

0.2 mL hasta 4 veces al día

Sólo I.M.

0.5 mL hasta 4 veces al día

I.M. o I.V.

0.8 mL hasta 4 veces al día

I.M. o I.V.

1 mL hasta 4 veces al día

I.M. o I.V.

1.5 mL hasta 4 veces al día

I.M. o I.V.

1.8 mL hasta 4 veces al día

I.M. o I.V.

2 a 5 mL hasta a 8 mL I.M. o I.V.

Comprimidos

1 comprimido

= 500 mg

o

1 comprimido = 1 gramo

Dosis individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

Dosis

individual

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500 mg a 1 gramo

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

Dosis diaria máxima:

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4 gramos al día (2 comp.de 500 mg o 1 comp. de 1 gramo hasta 4 veces al día).

þ Una medida = Una cucharita de 5 mL. * Para mayor flexibilidad, puede usarse otra forma farmacéutica (gotas, jarabe, solución inyectable)
** Para la aplicación de dosis superiores, se dispone del jarabe o de las gotas.

En pacientes con deterioro de la función hepática o renal, se recomienda evitar altas dosis de metamizol. No se ha adquirido experiencia en el tratamiento a largo plazo en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

En pacientes ancianos y pacientes con grave deterioro de su salud, se deben tener en cuenta las funciones renal y hepática.




ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar seco a temperatura inferior de 30 °C.

Manténgase fuera del alcance de los niños.




FÓRMULA:

Cada TABLETA contiene: Metamizol sódico monohidratado 500 mg

Excipientes c.s.

Cada TABLETA contiene: Metamizol sódico monohidratado 1 g

Excipientes c.s.

Cada 100 mL de JARABE contiene: Metamizol sódico 5 g

Excipientes c.s.

Cada 1 mL (20 gotas) de la SOLUCIÓN ORAL GOTAS contiene:

Metamizol sódico monohidratado 500 mg

Excipientes c.s.

Cada SUPOSITORIO contiene: Metamizol sódico monohidratado 300 mg

Excipientes c.s.

Cada AMPOLLA de 5 mL contiene: Metamizol sódico monohidratado 2.5 g (500 mg/1 mL)

Agua para inyección c.s.

Cada AMPOLLA de 2 mL contiene: Metamizol sódico monohidratado 1 g (500 mg/1 mL)

Agua para inyección c.s.




CONTRAINDICACIONES:

Metamizol no debe ser administrado en pacientes con: Alergia a metamizol o pirazolonas (p.ej., fenazona, propifenazona) o pirazolidinas (p.ej., fenilbutazona, oxifenbutazona), incluyendo por ejemplo una previa agranulocitosis por alguna de estas sustancias.

Deterioro de la función de la médula ósea (p.ej., posterior al tratamiento citostático) o enfermedad del sistema hematopoyético.

Pacientes que desarrollen broncoespasmo u otra reacción anafilactoide (p. ej., urticaria, rinitis, pólipos nasales y edema angioneurótico) a analgésicos como: Salicilatos, paracetamol, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno.

Alergia a cualquiera de los excipientes de NOVALGINA®/NEO-MELUBRINA®, al ácido acetilsalicílico o a los AINE.

Porfiria hepática aguda intermitente (riesgo de inducción de ataques de porfiria).

Deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (riesgo de hemólisis).

Infantes menores de 3 meses de edad o peso menor a 5 kg.

En niños entre 3 y 11 meses de edad, metamizol no debe ser inyectado por la vía intravenosa.

Metamizol no debe ser administrado parenteralmente en pacientes con hipotensión o con inestabilidad circulatoria.

Embarazo (ver Embarazo).

Lactancia (ver Lactancia).

Disfunción hepática grave.




REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones anafilácticas/anafilactoides: En instancias raras, NOVALGINA®/NEO-MELUBRINA® puede causar reacciones anafilácticas/anafilactoides, las cuales en casos muy raros pueden ser severas o amenazar la vida. Pueden ocurrir después que el metamizol ha sido usado previamente en muchas ocasiones sin complicaciones.

Aplica sólo a comprimidos: Estas reacciones farmacológicas pueden desarrollarse inmediatamente después de la administración de metamizol u horas más tarde, sin embargo, por lo general esta respuesta ocurre en la primera hora después de la administración.

Aplica sólo a soluciones para inyección: Estas reacciones pueden desarrollarse durante la inyección de metamizol u horas después; sin embargo, generalmente la respuesta ocurre en la primera hora después de la administración.

Aplica para todas las fórmulas: Específicamente, las reacciones anafilácticas/anafilactoides leves se manifiestan con síntomas cutáneos y mucosos (como por ejemplo prurito, ardor, enrojecimiento, urticaria, edema), disnea y, con menor frecuencia, complicaciones gastrointestinales.

Las reacciones leves pueden llegar a ser severas con urticaria generalizada, angioedema severo (implica incluso la laringe), broncoespasmo severo, arritmias cardiacas, disminución de la presión arterial (algunas veces precedida por una elevación de la presión arterial), y choque circulatorio.

En el síndrome de asma en pacientes con intolerancia a los analgésicos, estas reacciones aparecen típicamente en forma de ataques asmáticos.

Otras reacciones cutáneas y mucosas: Además de las manifestaciones cutáneas y mucosas de las reacciones anafilácticas/anafilactoides mencionadas arriba, pueden presentarse ocasionalmente erupciones medicamentosas fijas, raramente exantema, y en casos aislados síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell.

Reacciones hematológicas: Se reporta raramente leucopenia, en casos muy raros agranulocitosis o trombocitopenia de aparente origen inmune.

En pacientes que reciben terapia antibiótica los signos de agranulocitosis pueden ser mínimos.

La agranulocitosis puede ser amenazante para la vida o incluso fatal. En pacientes recibiendo tratamiento antibiótico los signos de agranulocitosis pueden ser mínimos.

Reacciones hipotensivas aisladas:

Aplica sólo a comprimidos y soluciones para inyección: Ocasionalmente, durante o después de la administración pueden ocurrir reacciones hipotensivas transitorias aisladas (posiblemente mediadas farmacológicamente y no acompañadas por otros signos de reacción anafiláctica/anafilactoides); en casos raros, estas reacciones pueden causar una caída crítica de la presión sanguínea.

La inyección intravenosa rápida puede incrementar el riesgo de reacción hipotensiva.

Otras reacciones: En casos muy raros, especialmente en pacientes con una historia de enfermedades renales, puede presentarse un empeoramiento agudo de la función renal (falla renal aguda), en algunos casos puede ocurrir con oliguria, anuria o proteinuria. En casos aislados puede ocurrir nefritis intersticial aguda.

Pueden presentarse dolor y reacciones locales, en el sitio de la inyección. Ocasionalmente esto puede incluir flebitis.

Algunas veces se ha observado una coloración roja en la orina, la cual puede ser debida a un metabolito presente en baja concentración: Ácido rubazónico.




EMBARAZO:: Metamizol cruza la placenta. No hay evidencia de que el medicamento sea dañino para el feto, sin embargo, se recomienda que el metamizol no sea usado durante el primer trimestre del embarazo y su uso durante los 3 siguientes meses sólo debe considerarse por razones médicas previa evaluación del riesgo y beneficio.

NOVALGINA®/NEO-MELUBRINA®, no debe ser usada durante los últimos tres meses del embarazo.

Esto se debe a que, aunque el metamizol es sólo un inhibidor débil de la síntesis de prostaglandinas, no puede descartarse la posibilidad de cierre prematuro del ductus arterioso y complicaciones perinatales debido a la alteración de la agregación plaquetaria tanto de la madre como del neonato.

LACTANCIA: Los metabolitos de metamizol son excretados en la leche materna. La lactancia debe ser descontinuada durante y por 48 horas después de la administración de metamizol.




ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Metamizol es un derivado de las pirazolonas con acción analgésica, antipirética y antiespasmódica.

Inhibe la síntesis de prostaglandinas periféricas por medio de la inhibición de la ciclooxigenasa.

Después de la administración oral de metamizol, se hidroliza rápidamente en el tracto gastrointestinal generando el metabolito activo 4-metil-aminoantipirina, que después de la absorción sufre metabolismo a 4-formil-amino-antipirina y otros metabolitos. Poco tiempo después de la administración intravenosa de metamizol no hay niveles detectables del fármaco en el plasma. Ninguno de los metabolitos de metamizol se une ampliamente a proteínas plasmáticas. La mayor parte de la dosis se excreta en la orina como metabolitos.

INDICACIONES: Dolor y fiebre severos o resistentes.




INCOMPATIBILIDADES: Debido a la posibilidad de incompatibilidades, NOVALGINA®/NEO-MELUBRINA® no debe ser mezclada con otros medicamentos en la jeringa.

NOVALGINA®/NEO-MELUBRINA® Inyectable puede ser disuelta en glucosa al 5%, solución salina al 0,9% o solución de lactato de Ringer, estas soluciones deben ser administradas inmediatamente porque la estabilidad es limitada.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y CON ALIMENTOS: Con alimentos no se ha reportado interacciones.

El tratamiento simultáneo con ciclosporina puede causar reducción de los niveles de ciclosporina sérica. Por lo tanto, debe usarse con precaución y las concentraciones de ciclosporina deben ser monitoreadas cuando se administre concomitantemente con metamizol. Ausencia de interacción farmacocinética del medicamento.




ADVERTENCIAS: Puede producir agranulocitosis a veces fatal. La agranulocitosis inducida por metamizol es un accidente de origen inmunoalérgico que dura por lo menos una semana. Esta reacción es muy rara, puede ser severa y amenazar la vida y puede ser fatal. No es dosis-dependiente y puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento.

Todos los pacientes deben ser advertidos de descontinuar la medicación y consultar a su médico inmediatamente si ocurre alguno de los siguientes signos y síntomas relacionados con neutropenia: Fiebre, escalofrío, dolor de garganta, ulceraciones en la cavidad oral. En los eventos de neutropenia (< 1500 neutrófilos/mm3) el tratamiento debe ser descontinuado inmediatamente y el hemograma debe ser monitorizado y controlado urgentemente hasta regresar a los valores normales.

Puede producir anemia y reacciones alérgicas en personas sensibles.

Shock anafiláctico: Estas reacciones ocurren principalmente en pacientes sensibles. Por lo tanto, metamizol debe ser prescrito con precaución en pacientes atópicos o asmáticos.

Úsese con precaución en: Insuficiencia renal severa (depuración de creatinina <30 mL/min).

Insuficiencia hepática moderada.

Medicamento de uso delicado. Úsese bajo prescripción médica estricta.

No usar por más de 7 días. Se recomienda iniciar tratamiento con las dosis más bajas.

El uso concomitante con el ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones.

PRECAUCIONES:

Reacciones anafilácticas/anafilactoides: Cuando se escoge la ruta de administración, debe tomarse en consideración que la administración parenteral está asociada con un alto riesgo de reacciones anafilácticas/anafilactoides.

En particular, los siguientes pacientes tienen especial riesgo para reacciones anafilactoides posiblemente severas al metamizol:

— Pacientes con asma bronquial, particularmente con rinosinusitis poliposa concomitante.

— Pacientes con urticaria crónica.

— Pacientes con intolerancia al alcohol.

— Pacientes con intolerancia a colorantes (ej.: tartrazina) o a preservantes (ej.: benzoatos).

Antes de que el metamizol sea administrado, el paciente debe ser interrogado específicamente.

En pacientes que se presentan un riesgo especial para reacciones anafilactoides, metamizol debe ser usado sólo después de evaluar cuidadosamente los posibles riesgos contra los beneficios esperados. Si el metamizol es administrado en tales circunstancias, se requiere una supervisión médica estricta y disponibilidad de facilidades para un tratamiento de emergencia inmediato.

NOVALGINA®/NEO-MELUBRINA® Jarabe: Contiene sulfito, puede causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en asmáticos.

Reacciones hipotensivas aisladas: La administración de metamizol puede causar reacciones hipotensivas aisladas no acompañadas de otros signos de reacción anafiláctica o anafilactoide. Estas reacciones son posiblemente dosis-dependientes y es más probable que ocurran luego de la administración parenteral. En raros casos esta reacción puede manifestarse como una caída crítica de la presión arterial. Para evitar reacciones hipotensivas severas de este tipo:

— La inyección intravenosa debe ser administrada lentamente (no exceder 1 mL/min).

— Debe estabilizarse hemodinámicamente a los pacientes con hipotensión pre-existente, con depleción de volumen, deshidratación, inestabilidad circulatoria o con falla circulatoria incipiente.

— Se debe tener cuidado en pacientes con fiebre alta.

En tales pacientes, la indicación para metamizol debe ser establecida con particular cuidado y, si metamizol es administrado en tales circunstancias, se requiere supervisión médica estricta. Puede ser necesario tomar medidas preventivas (estabilización hemodinámica) para reducir el riesgo de una reacción hipotensiva.

Metamizol sólo debe ser usado bajo estrecho monitoreo hemodinámico en pacientes en quienes la disminución de la presión arterial debe ser evitada, por ejemplo en pacientes con enfermedad coronaria severa o estenosis de vasos sanguíneos cerebrales.

Se recomienda evitar altas dosis de metamizol en pacientes con deterioro hepático o renal, debido a que su tasa de eliminación es reducida en estos pacientes.

La inyección intravenosa debe ser administrada muy lentamente (no exceder 1 mL por minuto) para asegurar que la inyección pueda detenerse al primer signo de una reacción anafiláctica/anafilactoide y minimizar el riesgo de reacción hipotensiva aislada.




PRESENTACIONES: Tabletas de 500 mg y de 1 g, caja con 10 y dispensador con 100 tabletas. Jarabe al 5%, frasco con 100 mL. Gotas al 50%, frasco cuentagotas con 15 mL. Supositorios para niños, 5 supositorios de 0.3 g. Ampollas de 2 mL y 5 mL, caja con 5, 10 y 100 ampollas.

Nota: No todas las presentaciones están disponibles en todos los países.

Última revisión local: Agosto 2011. CDS V3 Junio 2006.

Información Prescriptiva completa a disposición en el departamento médico de Sanofi.

SANOFI

® Marca registrada




CATEGORÍA FARMACOLÓGICA: Analgésico, antipirético.




SOBREDOSIS:

Signos y síntomas: Reacciones como náuseas, vómitos, dolor abdominal, deterioro de la función renal/insuficiencia renal aguda (p.ej., nefritis intersticial) y, muy raramente, síntomas nerviosos centrales (vértigos, somnolencia, coma, convulsiones) y disminución en la presión arterial (algunas veces progresa hasta el choque) así como arritmias cardiacas (taquicardia) han sido reportadas después de una sobredosis aguda. Después de una dosis muy alta, la excreción de un metabolito inofensivo (ácido rubazónico) puede causar coloración roja de la orina.

Manejo: No se conoce antídoto específico para metamizol.

Si la ingestión es muy reciente, debe intentarse limitar la absorción sistémica del ingrediente activo con medida para la desintoxicación primaria (p. ej., lavado gástrico) o aquellas designadas para reducir la absorción (p.ej., carbón activado).

El principal metabolito (4 N-metilaminoantipirina)puede ser eliminado por hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración plasmática.